エゼチミブ〈小腸コレステロールトランスポーター阻害薬〉

小腸においてコレステロールの吸収に関与する小腸コレステロールトランスポーター（NPC1L1）のはたらきを阻害して、食事や胆汁由来のコレステロールが血液中に移行するのを抑え、結果的に血中コレステロール濃度を低下させる作用があります。特にLDLコレステロール濃度を低下させる作用があり、高LDLコレステロール血症の治療に使用されます。

スタチンによって起こる稀な副作用に横紋筋融解症がありますが、エゼチミブではこの副作用がほとんどありません。したがって、副作用のためにスタチンを服用できない人の治療にも使用されます。 また、エゼチミブとスタチンを併用すると、高LDLコレステロール血症の、より大きな改善が得られることが知られています。